常用美白剂分析及配方设计_桑白皮作用

常用美白剂分析及配方设计

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常用美白剂分析及配方设计

潘先森

（美卡素大健康产业广东有限公司，广东广州）

一、黑色素的形成

二、常用美白剂

三、美白剂机理分析

四、美白产品配方设计

一、黑色素的形成

1，黑色素细胞，黑色素细胞是一种皮肤里的特殊的细胞，它产生黑色素，传递给周围的角质形成细胞。黑色素停留在这些角质形成细胞的细胞核上起保护作用，防止染色体受到光线辐射受损。但是研究表明不同种族的人的黑色素细胞个数并没有明显差异。人体的正常与健康的肤色是黑色素合成与代谢平衡的结果。

2，酪氨酸酶，酪氨酸酶(EC1.14.18.1，tyrosinase，TYR)又称多酚氧化酶、儿茶酚氧化酶、陈干酪酵素等，是1种结构复杂的含多亚基的含铜氧化还原酶，广泛存在于微生物、动植物和人体中。酪氨酸酶是一种氧化酶，且是调控黑色素生成的限速酶。这种酶参与黑色素合成的两个反应：第一步将单酚羟基化为二酚，第二步将邻二酚氧化为邻二醌。邻二醌再经过几步反应后就变为黑色素。酪氨酸酶是一种含铜的酶，存在于植物与动物组织中，催化生成由酪氨酸氧化而来的黑色素以及其它色素，如使剥皮或切片的马铃薯暴露在空气中变黑。在皮肤黑素细胞的黑色素体中能发现酪氨酸酶。

3，络氨酸酶抑制剂许多酪氨酸酶抑制剂如对苯二酚（HQ）、熊果苷、曲酸、壬二酸、L-抗坏血酸、鞣花酸、氨甲环酸等已被用作美白剂

4，黑色素形成路径，角质细胞受刺激后，释放发炎因子发炎因子结合到黑色素细胞膜受体黑色素细胞透过络氨酸酶，生成黑色素小体黑色素小体转移到角质细胞，抵抗紫外线黑色素小体随着角质细胞一起脱落。

二、常用美白剂

功效物分类

功效物

作用机理

备注

曲酸及其衍生物

曲酸、曲酸二棕榈酸酯

抑制酪氨酸酶的活性同时又能抑二羟基吲哚酸（DHICA）

曲酸对光热及金离子不稳定，皮肤吸收性较差，人们开发了大量的曲酸衍生物来改进它的使用性能。

VC及其衍生物

抗坏血酸（维生素C）、异抗坏血酸（异Vc）、维生素C乙基醚、抗坏血酸棕榈酸酯、抗坏血酸二棕榈酸酯、抗坏血酸葡糖苷

使黑色素发生还原反应，从黑色还原成无色，也被证实可以抑制酪氨酸酶活性。

遇光、热、铁和铜等金属离子均会加速氧化

熊果苷

熊果苷、α-熊果苷

络氨酸酶的竞争性抑制剂

熊果苷在酸性环境下易分解，注意膏霜乳液等体系pH控制在5-7，加入适量抗氧化剂缓解变色

果酸类

乳酸、乙醇酸、柠檬酸、苹果酸

果酸主要是通过渗透至皮

肤角质层促进老化角质层中细胞间的键合力减弱

加速细胞更新速度和促进死亡细胞脱离等方面来达

到改善皮肤状态的目的

限量为总量6%

内皮素拮抗剂

内皮素拮抗剂（非化妆品原料）

从天然植物—洋甘菊中提取，也可以用生物发酵法制备。它的美白功效是通过抑制内皮素激活酪氨酸酶及抑制内皮素促进黑色素细胞分化的作用，并且减少不均匀的色素分布，其作用效果是一般制剂的4倍

宫宝素

猪、羊胎盘提取物

对加快皮肤新陈代谢的同时对皮肤黑色素新陈代谢亦会加速。

黄酮类化合物

光甘草定、甘草类黄酮、茶（CAMELLIASINENSIS）多酚

许多植物中含有黄酮类、多酚类天然物质，具有很好的美白效果，如甘草提取物、五加皮萃取液、葡萄糖提取物，以及木瓜、红景天、红生、杏银、茶叶、白芷、地榆、珍珠等。甘草提取的甘草黄酮，是市场应用最广的植物美白剂。

天然草药成分

草莓虎耳草提取物，牡丹根提取物，黄芩根提取物

抑制络氨酸酶

酚类衍生物

苯乙基间苯二酚、4-正丁基间苯二酚、己基间苯二酚

极其有效的酪氨酸酶抑制剂，具有优良的抗氧化功能

三、美白剂机理分析

1、烟酰胺/VB3

烟酰胺对于痤疮和天疱疮样病变有弱的抗炎作用，且通过消除自由基而具有抗氧化作用。尽管局部使用烟酰胺的皮肤美白作用的机理尚不清楚，但是有几种解释，其中之一是加速皮肤更换而导致黑色素的脱落。考虑到作为NADP和NADPH前体的烟酰胺的生物学作用，它可作为皮肤基底层细胞代谢的能量来源。撇开这种增加的机理不管，可以想象皮肤更换得比基础润肤剂对照快，那么就加速了皮肤美白的效果。对脂溢性皮炎和湿疹有效，具有美白和活化皮肤细胞的作用。

2、熊果苷

熊果苷又名熊果素，在介绍熊果苷之前，先介绍一种物质：对苯二酚。它能够干扰黑色素形成达到美白作用，但是因为其具有刺激性，会引起刺激性皮炎以及色素沉淀，在很多国家被列入化妆品禁用品。熊果素在分子中引入了一个葡萄糖分子，减少了刺激作用，具有干扰黑色素细胞，淡化已形成的黑色素的能力，其防晒能力好，淡斑效果强，用于治疗黄褐斑，雀斑等色素，有很好的疗效。熊果素(Arbutin)主要萃取自熊果(Bearberry)的叶子，一些水果和其它植物中也可以发现熊果素的存在，它具有使肌肤明亮的功效，能迅速的渗入肌肤而不影响肌肤细胞，与造成黑色素产生的酪胺酸结合，能有效的阻断酪胺酸(tyrosinase)的活动以及麦拉宁(melanin)的生成，加速麦拉宁的分解与排除。

3、传明酸

传明酸又名：氨甲环酸，止血环酸，凝血酸传明酸是一种蛋白酶抑制剂，能抑制蛋白酶对肽键水解的催化作用，从而阻止了如发源性蛋白酶等酶的活性，进而抑制了黑斑部位的表皮细胞机能的混乱，并且抑制黑色素增强因子群，再彻底断绝因为紫外线照射而形成的黑色素发生的途径，即让黑斑不再变浓、扩大及增加，从而能有效地防止和改善皮肤的色素沉积。

4、维生素C乙基醚

维C以其高效祛斑美白作用以及高安全性得到认可，但其本身极易被氧化，不易被皮肤真正吸收，皮肤利用度低。相对维C而言，VC乙基醚很容易穿透角质层进入真皮层，进入肤后被生物酶分解发挥VC的作用，提高VC的利用度，从而起到更好的祛斑美白功效。

在化妆品中有卓越的抗氧化效果，确保VC的利用度，相对VC而言，VC乙基醚非常稳定，且不变色。真正达到美白祛斑的效果，具有亲油和亲水结构，易于皮肤吸收，可直达真皮层。

5、曲酸

化学名称为5-羟基-2-羟甲基-1，4-吡喃酮,应用在化妆品领域,在人体皮肤中，酪氨酸在酪氨酸酶的催化作用下，与氧自由基经复杂的氧化、聚合，最后合成黑色素。曲酸能抑制酪氨酸酶的合成，因而可以强烈抑制皮肤黑色素的形成，而且安全无毒，不会产生白斑后遗症。

6、光甘草定

光甘草定（美白黄金）能深入皮肤内部并保持高活性，美白并高效抗氧化。有效抑制黑色素生成过程中多种酶的活性，特别是抑制酪胺酸酵素活性,同时还具有防止皮肤粗糙和抗炎、抗菌的功效。甘草提取物中的疏水成分光甘草定具有很好的抗炎美白的功效。甘草皂苷和甘草酸也具有抗炎作用。这些疏水成分有光甘草定和其他黄酮，它们具有抑制黑色素的作用。关于光甘草定抑制黑色素生成的活性已经做过体内和体外实验。

7、维甲酸（非化妆品原料）

药理学：表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮成纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。维A酸可影响黑色素细胞的黑色素生成，其作用是多位点的，对酪氨酸羟化酶、多巴氧化酶及二羟基吲哚氧化酶等三型催化酶活性都有抑制作用，从而降低黑色素形成、减轻皮肤色素沉着。维A酸对正常人黑色素细胞酪氨酸酶活性和黑色素成分都无影响。当皮肤发生生理性老化、或受药物、紫外线辐射及创伤伤害时，维A酸可纠正或预防有害因素对真皮结缔组织生化成分及形态结构引起的异常，刺激皮肤细胞外基质蛋白合成，在真皮上部加速形成新的结缔组织带，并可提高伤口部位的张力强度。维A酸对正常皮肤胶原合成无影响。此外，维A酸对白细胞趋化有抑制活性，从而起到抗炎作用。全反式维A酸对皮脂腺及其分泌无直接影响。

8、谷胱甘肽

它的主要生理作用是能够清除掉人体内的自由基，作为体内一种重要的抗氧化剂，保护许多蛋白质和酶等分子中的巯基。GSH的结构中含有一个活泼的巯基-SH，易被氧化脱氢，这一特异结构使其成为体内主要的自由基清除剂。

9、苯乙基间苯二酚1.美白功效：改善肤色不均，降低紫外线照射肌肤引起的皮肤着色。，优秀的抗氧剂:比VE/VC/BHT的抗氧化性好，良好的稳定性和安全性,无潜在刺激性和敏感性。

10、壬二酸

壬二酸，俗名杜鹃花酸，对皮肤有较好的渗透性，膏霜类化妆品中使用可增加皮肤的吸收功能，有多种药效，在皮肤病膏药中可用，有亮肤和增白功能。

11、甘草黄酮

甘草黄酮是从特定品种甘草中提取的天然美白剂，它能抑制酪氨酸酶的活性，又能抑制多巴色素互变和DHICA氧化酶的活性，是一种快速、高效、绿色的美白祛斑化妆品添加剂。

12、四氢姜黄素

因具有抑制酪氨酸酶的强效活性，本品的美白效果优于熊果苷；能有效抑制氧自由基（oxygenfreeradicals）的生成并能清除已经形成的自由基，具有明显的抗氧化作用，如抗人体皮肤衰老、修复、淡化色素、祛斑等。

13、阿魏酸

阿魏酸是桂皮酸的衍生物之一，阿魏酸能清除自由基，促进清除自由基的酶的产生，增加谷胱甘肽转硫酶和醌还原酶的活性，并抑制酪氨酸酶活性，来调节人体生理机能。

14、白藜芦醇

白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂，其发挥抗氧化的作用机理主要是清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等。

15、果酸AHA

果酸作为角质剥脱剂，可以快速让角质细胞脱落，黑色素存在于角质细胞内部，一并脱落，这样就达到了改善肤色的目的，常用的是甘醇酸（乙醇酸，GlycolicAcid）。同时果酸还可以促进真皮胶原蛋白合成，让皮肤更水润、更有光泽。但它会让角质层变薄，皮肤对光更敏感，有一定的刺激性，不是人人都耐受。想要快速白可以选。

16、各种植物提取物

种类非常多，通常含有多酚黄酮类成分，如茶多酚、葡萄籽提取物、鞣花酸（柿叶提取物）、桑白皮提取物、当归、黄芩、橙皮柑、麦冬等等。共同特点是：都较为温和，但因为成分复杂，个别也偶有过敏或刺激反应。一般都很稳定，同时具有抗氧化、促进真皮胶原蛋白合成等多种功能，所以同时可用于抗衰老、抗糖化。

四、美白产品配方设计

祛斑乳配方

组分

原料名称

INCI名称

百分比，%

Eumulgins2

硬脂醇聚醚-2

1.2

Eumulgins21

硬脂醇聚醚-21

1.5

合成角鲨烷

氢化聚异丁烯

GTCC

辛酸/癸酸甘油三酯

2EHP

棕榈酸乙基己酯

Parsol

丁基甲氧基二苯酰甲烷

0.5

Escalo

甲氧基肉桂酸乙基己酯

0.5

氮酮

5#硅油

聚二甲基硅氧烷

生育酚

0.5

甲酯/丙酯

羟苯甲酯/羟苯丙酯

0.2/0.1

水

U20

丙烯酸（酯）类/C10-30烷醇丙烯酸酯交联聚合物

0.25

甘油

烟酰胺

丙二醇

海藻糖

TEA

三乙醇胺

0.25

VC磷酸酯钠

抗坏血酸磷酸酯钠

0.5

光甘草定

0.1

祛斑霜配方

组分